Galvenais Anatomija

Levofloksacīns - oficiāli lietojami norādījumi

INSTRUKCIJAS
par zāļu lietošanu medicīnā

Reģistrācijas numurs:

Zāles tirdzniecības nosaukums: Levofloksacīns.

Starptautiskais nepatentētais nosaukums:

Devas forma:

Sastāvs:

Apraksts:
Tabletes, dzeltenas, apaļas, abpusēji izliektas formas apvalkotās tabletes. Šķērsgriezumā ir redzami divi slāņi.

Farmakoterapeitiskā grupa:

ATX kods: [J01MA12].

Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika
Levofloksacīns ir sintētiska plaša spektra antibakteriāla līdzekļa no fluorhinolonu grupas, kas kā aktīvo vielu satur levofloksacīnu - levorotācijas izolētu ofloksacīnu. Levofloksacīns bloķē DNS giāzi, pārtrauc DNS pārtraukumu superkļūšanu un šķērssavienojumus, inhibē DNS sintēzi, izraisa dziļas morfoloģiskas izmaiņas citoplazmā, šūnu sieniņās un membrānās.
Levofloksacīns ir aktīvs pret lielāko daļu mikroorganismu celmu gan in vitro, gan in vivo.
Grampozitīvas aerobas mikroorganismi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus koagulāzes negatīvs methi-S (I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptokoki Group C un G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptokoki peni-S / R.
Aerobikas brilles Haemans Jurgens, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pscudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Anaerobās mikroorganismi: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Citi mikroorganismi: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberkuloze, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Farmakokinētika
Pēc perorālas lietošanas levofloksacīns ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas. Pārtikas uzņemšana maz ietekmē absorbcijas ātrumu un pilnīgumu. 500 mg levofloksacīna bioloģiskā pieejamība pēc iekšķīgas lietošanas ir gandrīz 100%. Pēc vienreizējas 500 mg levofloksacīna devas lietošanas maksimālā koncentrācija ir 5,2-6,9 μg / ml, laiks maksimālās koncentrācijas sasniegšanai ir 1,3 stundas, pusperiods ir 6-8 stundas.
Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - 30-40%. Tas iekļūst audos un orgānos: plaušas, bronhu gļotādā, krēpu, orgāni uroģenitālās sistēmas, kaulu audu, cerebrospinālā šķidruma, prostatas dziedzera, polymorphonuclear leikocītu, alveolu makrofāgos.
Aknās neliela daļa ir oksidēta un / vai deacetilēta. Izdalās galvenokārt ar nierēm, izmantojot glomerulārās filtrācijas un kanalizācijas sekrēciju. Pēc iekšķīgas lietošanas aptuveni 48% no apstiprinātās devas izdalās ar urīnu nemainītā veidā 48 stundu laikā, mazāk nekā 4% izkārnījumos 72 stundu laikā.

Lietošanas indikācijas
Infekcijas un iekaisuma izraisītās slimības, kas ir jutīgi mikroorganizmami- akūta sinusīta, akūta hroniskā bronhīta saasināšanās, sadzīves plaušu karsoņa, komplicētu urīnceļu infekciju (ieskaitot pielonefrīta), urīnceļu infekcijas, prostatīts, ādas infekcijām un mīksto audu, septicēmiju / bakteriēmija, kas saistīti ar iepriekš minēto indikācijas, intraabdominal infekcija.

Kontrindikācijas

  • paaugstināta jutība pret levofloksacīnu vai citiem hinoloniem;
  • nieru mazspēja (ar kreatinīna klīrensu mazāku par 20 ml / min, jo nav iespējams ievadīt šo zāļu formu);
  • epilepsija;
  • cīpslas bojājumi iepriekš ārstētos hinolonos;
  • bērnība un pusaudze (līdz 18 gadiem);
  • grūtniecība un zīdīšana.

    Uzmanīgi
    Šīs zāles gados vecākiem pacientiem jālieto piesardzīgi, jo pastāv liela varbūtība, ka vienlaikus samazinās nieru funkcija, bet glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts.

    Devas un ievadīšana
    Zāles lieto iekšķīgi vienu vai divas reizes dienā. Tabletes nav košļāt un dzert pietiekami daudz šķidruma (0,5-1 tase), to var lietot pirms ēdienreizēm vai starp ēdienreizēm. Devas nosaka infekcijas veids un smagums, kā arī iespējamā patogēna jutība.
    Pacienti ar normālu vai mēreni samazinātu nieru funkciju (kreatinīna klīrenss> 50 ml / min.) Ieteicams lietot šādu devu režīmu:
    Sinusīts: 500 mg 1 reizi dienā - 10-14 dienas.
    Hroniskā bronhīta paasinājums: 250 mg vai 500 mg 1 reizi dienā -7-10 dienas.
    Kopienā iegūtā pneimonija: 500 mg 1-2 reizes dienā - 7-14 dienas.
    Nekomplicētas urīnceļu infekcijas: 250 mg 1 reizi dienā - 3 dienas.
    Prostatīts: 500 mg - 1 reizi dienā - 28 dienas.
    Komplicētas urīnceļu infekcijas, tai skaitā pielonefrīts: 250 mg 1 reizi dienā - 7-10 dienas.
    Ādas un mīksto audu infekcijas: 250 mg vienu reizi dienā vai 500 mg 1-2 reizes dienā - 7-14 dienas.
    Septicēmija / bakterēmija: 250 mg vai 500 mg 1-2 reizes dienā - 10-14 dienas.
    Intraabdomināla infekcija: 250 mg vai 500 mg 1 reizi dienā - 7-14 dienas (kombinācijā ar antibakteriāliem līdzekļiem, kas iedarbojas uz anaerobām florām).
    Pēc hemodialīzes vai pastāvīgas ambulatorās peritoneālās dialīzes papildu devas nav nepieciešamas.
    Pārkāpjot aknu funkciju, nav nepieciešama īpaša devu izvēle, jo levofloksacīns metabolizējas aknās tikai nelielā mērā.
    Tāpat kā ar citām antibiotikām, ārstēšana ar 250 mg un 500 mg levofloksacīna tabletēm ir ieteicama vismaz 48-78 stundas pēc ķermeņa temperatūras normalizēšanas vai pēc laboratoriski apstiprinātas atveseļošanās.

    Blakusparādības
    Konkrētas blakusparādības biežums tiek noteikts, izmantojot šādu tabulu:

    Alerģiskas reakcijas:
    Dažreiz: ādas nieze un apsārtums.
    Reti: parastās paaugstinātas jutības reakcijas (anafilaktiskas un anafilaktoīdas reakcijas) ar tādiem simptomiem kā nātrene, bronhu sašaurināšanās un, iespējams, smaga noslīkšana.
    Ļoti retos gadījumos: ādas un gļotādu (piemēram, sejas un rīkles) pietūkums, pēkšņa asinsspiediena pazemināšanās un šoks; paaugstināta jutība pret saules un ultravioleto starojumu (sk. "Īpašie norādījumi"); alerģisks pneimonīts; vaskulīts
    Dažos gadījumos: smagi izsitumi uz ādas ar burbuļu veidošanās, piemēram, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms) un eksudatīvu erythema multiforme. Vispārējie paaugstinātas jutības reakcijas dažkārt pirms vieglākas ādas reakcijas. Iepriekš reakcija var attīstīties pēc pirmās devas pēc dažām minūtēm vai stundas pēc ievadīšanas.

    No gremošanas sistēmas:
    Bieži: slikta dūša, caureja, paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte (piemēram, alanīnaminotransferāzes un aspartāta aminotransferāzes).
    Dažreiz: apetītes zudums, vemšana, sāpes vēderā, gremošanas traucējumi.
    Reti: caureja, kas sajaukta ar asinīm, kas ļoti retos gadījumos var būt zarnu iekaisuma pazīmes un pat pseidomembranozais kolīts (skatīt "Īpašas instrukcijas").

    Metabolisms:
    Ļoti reti: glikozes koncentrācijas samazināšanās asinīs, kas ir īpaši svarīga pacientiem, kas cieš no cukura diabēta; iespējamas hipoglikēmijas pazīmes: palielināta apetīte, nervozitāte, svīšana, trīce. Pieredze ar citiem hinoloniem liecina, ka tie var izraisīt porfīrijas saasināšanos pacientiem, kas jau cieš no šīs slimības. Līdzīga ietekme nav izslēgta, lietojot narkotiku levofloksacīnu.

    No nervu sistēmas:
    Dažreiz: galvassāpes, reibonis un / vai nejutīgums, miegainība, miega traucējumi.
    Reti: trauksme, parestēzijas rokās, trīce, psihiskas reakcijas, piemēram, halucinācijas un depresijas, satraukts stāvoklis, krampji un apjukums.
    Ļoti reti: redzes un dzirdes traucējumi, garšas un smakas traucējumi, taustes jutīguma samazināšanās.

    Tā kā sirds un asinsvadu sistēma:
    Reti: sirdsklauves, zems asinsspiediens.
    Ļoti reti: (šoku) asinsvadu sabrukums.
    Dažos gadījumos: Q-T intervāla pagarināšanās.

    No skeleta-muskuļu sistēmas:
    Reti: cīpslas bojājumi (ieskaitot tendonītu), locītavu un muskuļu sāpes.
    Ļoti reti: cīpslas plīsums (piemēram, Achilles cīpsla); šis blakusparādība var rasties 48 stundu laikā pēc ārstēšanas sākuma un var būt divpusējs (sk. "Īpašās instrukcijas"); muskuļu vājums, kas ir īpaši nozīmīgs pacientiem ar bulbar sindromu.
    Dažos gadījumos: muskuļu bojājumi (rabdomiolīze).

    No urīnceļu sistēmas:
    Reti: palielināts bilirubīna un kreatinīna līmenis asinīs.
    Ļoti reti: nieru funkcijas pasliktināšanās līdz akūtai nieru mazspējai, intersticiāls nefrīts.

    No asinsrades orgānu puses:
    Dažreiz: eozinofilu skaita pieaugums, leikocītu skaita samazināšanās.
    Reti: neitropēnija; trombocitopēnija, kurai var būt palielināta asiņošana.
    Ļoti reti: agranulocitoze un smagu infekciju attīstība (pastāvīgs vai atkārtots drudzis, labklājības pasliktināšanās).
    Dažos gadījumos: hemolītiskā anēmija; pancitopēnija.

    Citas blakusparādības:
    Dažreiz: vispārējs vājums.
    Ļoti reti: drudzis.
    Jebkura antibiotiku terapija var izraisīt mikrofloras pārmaiņas, kuras parasti rodas cilvēkiem. Šī iemesla dēļ var palielināties baktēriju un antibiotiku rezistento sēņu reprodukcija, kas retos gadījumos var būt nepieciešama papildu ārstēšana.

    Pārdozēšana
    Levofloksacīna pārdozēšanas simptomi izpaužas centrālo nervu sistēmu līmenī (apjukums, reibonis, apziņas traucējumi un epilepsijas tipa epizodes). Turklāt, gastrointestināliem traucējumiem (piemēram, slikta dūša) un gļotādu erozīviem bojājumiem var rasties Q-T intervāla pagarināšanās.
    Ārstēšana ir simptomātiska. Ar dialīzi (hemodialīze, peritoneālā dialīze un pastāvīga peritoneālā dialīze) levofloksacīns netiek nosprostots. Nav specifiska antidota.

    Mijiedarbība ar citām zālēm
    Ir ziņojumi par izteiktu konvulsīvās gatavības robežvērtības samazināšanos vienlaikus lietojot hinolonus un vielas, kas savukārt var samazināt konvulsīvās gatavības smadzeņu slieksni. Tāpat tas attiecas arī uz hinolonu un teofilīna vienlaicīgu lietošanu.
    Lietojot kopā ar sukralfātu, zāļu levofloksacīna darbība būtiski samazinās. Tas pats notiek ar magnēzija vai alumīnija saturošu antacīdu aģentu, kā arī dzelzs sāļu vienlaicīgu lietošanu. Levofloksacīns jālieto ne mazāk kā 2 stundas pirms vai 2 stundas pēc šo līdzekļu saņemšanas. Nav konstatēta mijiedarbība ar kalcija karbonātu.
    Vienlaicīgi lietojot K vitamīna antagonistus, nepieciešama asiņu koagulācijas sistēmas kontrole.
    Levofloksacīna izdalīšanās (nieru klīrenss) nedaudz palēnina ar cimetidīna un probenicīda iedarbību. Jāatzīmē, ka šai mijiedarbībai nav gandrīz nekādas klīniskas nozīmes. Tomēr, vienlaicīgi lietojot tādas zāles kā probenicīds un cimetidīns, lai noteiktu konkrētu ekskrēcijas ceļu bloķēšanu (kanālu sekrēcija), ārstēšana ar levofloksacīnu jāveic piesardzīgi. Tas galvenokārt attiecas uz pacientiem ar ierobežotu nieru funkciju.
    Levofloksacīns nedaudz paaugstina ciklosporīna eliminācijas pusperiodu.
    Glikokortikosteroīdu lietošana palielina cīpslu plīsuma risku.

    Īpašas instrukcijas
    Levofloksacīnu nevar lietot bērnu un pusaudžu ārstēšanai, jo ir iespējama locītavu skrimšļa bojājums.
    Ārstējot pacientus ar vecuma vecumu, jāpatur prātā, ka šīs grupas pacienti bieži cieš no nieru funkcijas traucējumiem (skatīt sadaļu "Devas un ievadīšana").
    Smagu pneimoniju, ko izraisa pneimokoki, levofloksacīns nedrīkst radīt optimālu terapeitisko efektu. Slimnīcu infekcijām, ko izraisa noteikti patogēni (P. aeruginosa), var būt nepieciešama kombinēta ārstēšana.
    Terapijas laikā ar levofloksacīnu var attīstīties krampju lēkmes pacientiem ar iepriekšēju smadzeņu bojājumu, ko izraisa, piemēram, insults vai smagi savainojumi.
    Neskatoties uz to, ka fotosensibilizācija tiek novērota, ja levofloksacīnu lieto ļoti reti, lai to izvairītos, pacientiem neiesaka to pakļaut, ja nav īpašas nepieciešamības pēc spēcīga saules vai mākslīgā ultravioletā starojuma.
    Ja Jums ir aizdomas par pseidomembranozo kolītu, jums nekavējoties jāpārtrauc levofloksacīna lietošana un jāuzsāk atbilstoša ārstēšana. Šādos gadījumos jūs nevarat lietot zāles, kas inhibē zarnu motilitāti.
    Retos gadījumos, ārstējot levofloksacīna tendinītu (galvenokārt Achilles cīpslas iekaisumu), var novest cīpslu plīsumu. Gados vecāki pacienti ir vairāk pakļauti tendonitam. Ārstēšana ar glikokortikosteroīdiem var palielināt cīpslu plīsuma risku. Ja Jums ir aizdomas par tendonītu, nekavējoties pārtrauciet ārstēšanu ar levofloksacīnu un sāciet attiecīgu cīpslu ārstēšanu.
    Pacienti ar glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu (iedzimts vielmaiņas traucējums) var reaģēt uz fluorhinoloniem, iznīcinot sarkano asins šūnu (hemolīzi). Šajā sakarā šādu pacientu ārstēšana ar levofloksacīnu jāveic ļoti piesardzīgi.
    Levofloksacīna blakusparādības, piemēram, reibonis vai nejutīgums, miegainība un redzes traucējumi (skatīt arī sadaļu "Blakusparādības") var mazināt reaktivitāti un koncentrāciju. Tas var būt zināms risks situācijās, kad šīs spējas ir īpaši nozīmīgas. (piemēram, braukšanas laikā, apkalpojot mašīnas un mehānismus, strādājot nestabilā pozīcijā).

    Izlaišanas forma
    Tabletes ar 250 mg un 500 mg apvalkotām tabletēm. 5 vai 10 tabletes iepakojumā vai plastmasas traukā.
    250 mg devā: 1 blistera iepakojums vai 1 burkas kopā ar lietošanas instrukciju ievieto kartona iepakojumā.
    500 mg deva: 1 vai 2 blisteru iepakojumi vai 1 burkas kopā ar lietošanas instrukciju ievieto kartona iepakojumā.

    Uzglabāšanas apstākļi
    B saraksts sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C.
    Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

    Derīguma termiņš
    2 gadi.
    Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.

    Aptieku pārdošanas noteikumi
    Recepte.

    Ražotājs / organizācija, kas pieņem prasījumus:
    CJSC "VERTEX", Krievija
    Juridiskā adrese: 196135, Sanktpēterburga, ul. Tipanova, 8-100.

    Ražošana / adrese patērētāju prasībām:
    199026, S.-Petersburg, VO, 24. līnija, 27.-27.

    Klīniskā levofloksacīna lietošana

    E. A. Prokhorovičs, Medicīnas zinātņu doktors, E.G. Siliņa, Medicīnas zinātņu kandidāts
    MGMSU, Maskava

    Fluorhinolonu grupas antibakteriālie līdzekļi aizņem vienu no vadošajām vietām dažādu bakteriālu infekciju ārstēšanā, arī ambulatorajā vidē. Tomēr šāda šobrīd populārs ciprofloksacīnu ofloksacīnu, lomefloxacin, pefloxacin ir augsta aktivitāte pret gramnegatīvām patogēniem, nelielu aktivitāti pret netipiskiem patogēniem un neaktīvi pret pneimokoku un streptokokiem, kas ievērojami ierobežo to lietošanu, īpaši elpceļu infekcijām.

    Pēdējā desmitgadē šīs grupas jaunās zāles ir sākušas ieiet klīniskajā praksē - ts. jauni fluorhinoloni, kuri saglabā augstu aktivitāti pret gramnegatīviem patogēniem, kas raksturīgi to priekšgājējiem, un ir daudz aktīvāk pret grampozitīviem un netipiskiem mikroorganismiem. Viena no šīm zālēm ir levofloksacīns (tavanisks). Saskaņā ar ķīmisko struktūru, tas ir levorotatory izomērs ofloxacin. Plašs antibakteriālas aktivitātes klāsts, augsta drošība, ērtas farmakokinētiskās īpašības nosaka tās plašu pielietojumu dažādās infekcijās.

    Levofloksacīnam ir strauja baktericīda iedarbība, jo iekļūst mikroorganismu šūnu un nomāc, kā arī pirmās paaudzes fluorhinolonus DNS girāze (topoizomerāzes II) baktērijas, kas pārkāpj veidošanos baktēriju DNS. Cilvēka šūnu fermenti nav jutīgi pret fluorhinoloniem, un tiem nav toksiskas ietekmes uz mikroorganismu šūnām. Atšķirībā no iepriekšējās paaudzes narkotikām jaunie fluorhinoloni inhibē ne tikai DNS giāzi, bet arī otro enzīmu, kas ir atbildīgs par DNS sintēzi, topoizomerāzi IV, kas ir izdalīta no dažiem mikroorganismiem, galvenokārt grampozitīviem. Tiek uzskatīts, ka jauno fluorhinolonu augsta antipneumokoku un antistafilokoku aktivitāte ir izskaidrojama ar ietekmi uz šo fermentu.

    Levofloksacīnam ir klīniski nozīmīga no devas atkarīga postantibiotiskā iedarbība, kas ir ievērojami ilgāka, salīdzinot ar ciprofloksacīnu, kā arī ilgstošu (2-3 stundu) subinhibicējošo efektu.

    Levofloksacīna darbības laikā tika novērots polimorfonukleāro limfocītu darbības pieaugums veseliem brīvprātīgajiem un ar HIV inficētiem pacientiem. Ir pierādīta tās imunomodulējošā ietekme uz tonzilāriem limfocītiem pacientiem ar hronisku tonsilītu. Iegūtie dati ļauj runāt ne tikai par antibakteriālo darbību, bet arī par levofloksacīna sinerģisko pretiekaisuma un pretalerģisko iedarbību.

    Antimikrobiālās aktivitātes spektrs

    Levofloksacīnu raksturo plaši antibakteriālie spektri, ieskaitot grampozitīvus un gramnegatīvos mikroorganismus, tostarp intracelulārus patogēnus (1. tabula).

    Salīdzinot dažādu antibakteriālo līdzekļu efektivitāti pret elpošanas ceļu infekciju patogēniem, konstatēja, ka levofloksacīns ir labāks par citām zālēm, ņemot vērā pretmikrobu aktivitāti. Lai tā būtu jutīgi visi celmi pneimokoku, ieskaitot penitsillinrezistentnye pie salīdzinoši zemākām jutības pneimokoku salīdzināšanas narkotikām: Ofloksacīns - 92%, ciprofloksacīna - 82%, klaritromicīnu - 96%, azitromicīnu - 94% amoksicilīna / klavulanātu - 96% cefuroksīms - 80%. Visi moraxella catarallis, hemophilus bacilli un meticilīnu jutīga Staphylococcus aureus celmi, 95% Klebsiella pneimonijas celmu bija jutīgi pret levofloksacīnu.

    Plašas klīniskas levofloksacīna un citu jauno fluorhinolonu lietošanas iespējas rada jautājumus par to, ka pastāv rezistence pret tām. Hromosomu mutācijas ir galvenais mehānisms, kas nodrošina mikrobu rezistenci pret fluorhinoloniem. Šajā gadījumā notiek viena vai divu gēnu pakāpeniska mutāciju uzkrāšanās un pakāpeniska jutīguma samazināšanās. Klīniski nozīmīga pneimokoku rezistence pret levofloksacīnu attīstās pēc trim mutācijām, un tādēļ šķiet maz ticama. To apstiprina eksperimentāli dati: levofloksacīns izraisīja spontānas mutācijas 100 reizes retāk nekā ciprofloksacīns neatkarīgi no pārbaudītā pneimokoku celmu jutīguma pret penicilīnu un makrolīdiem. Plaša narkotiku lietošana pēdējos gados Amerikas Savienotajās Valstīs un Japānā nav izraisījusi izturību pret to. Saskaņā ar K. Jamaguči et al., 1999, jutīgums baktērijas levofloksacīnam pieciem gadiem, t. E. No sākuma tās plašo piemērošanas, nav mainījies un pārsniedz 90%, gan gram-negatīvo un gram-pozitīvu patogēniem.

    Lielāks antibiotiku rezistences risks ir saistīts nevis ar pneimokokiem, bet ar gramnegatīvām baktērijām. Tajā pašā laikā saskaņā ar dažiem datiem levofloksacīna lietošana intensīvās terapijas nodaļās nav saistīta ar ievērojamu gramnegatīvās zarnu floras rezistences palielināšanos.

    Levofloksacīns labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Tās bioloģiskā pieejamība ir 99% vai vairāk. Tā kā levofloksacīns aknās gandrīz nemetabolizējas, tas palīdz ātri sasniegt maksimālo koncentrāciju asinīs (ievērojami lielāks nekā ciprofloksacīna līmenis). Tādējādi, kad brīvprātīgajiem tika nozīmēta standarta fluorhinolona deva, levofloksacīna maksimālās koncentrācijas līmenis asinīs bija 2,48 μg / ml / 70 kg un ciprofloksacīns - 1,2 μg / ml / 70 kg.

    Pēc vienreizējas levofloksacīna devas (500 mg) lietošanas tā maksimālā koncentrācija asinīs ir 5,1 ± 0,8 μg / ml, sasniedzot pēc 1,3-1,6 stundām, savukārt asins baktericīdā aktivitāte pret pneimokokiem saglabājas līdz 6,3 neatkarīgi no jutīguma pret penicilīniem un cefalosporīniem. Uz ilgāku laiku līdz 24 stundām tiek saglabāta asins baktericīda ietekme uz Enterobacteriaceae ģimenes gramnegatīvās baktērijām.

    Levofloksacīna eliminācijas pusperiods ir 6-7,3 stundas. Aptuveni 87% no apstiprinātās zāļu devas izdalās ar urīnu nemainītā veidā nākamo 48 stundu laikā.

    Levofloksacīns ātri iekļūst audos, bet zāļu koncentrācija audos ir augstāka nekā asinīs. Īpaši augsta koncentrācija tiek konstatēta elpošanas ceļu audos un šķidrumos: alveolāros makrofāgos, bronhu gļotādā, bronhu sekrēcijās. Levofloksacīns arī sasniedz augstu koncentrāciju šūnās.

    Ilgstošais pusperiods, augstu audu un intracelulāras koncentrācijas sasniegšana, kā arī post-antibiotiku iedarbības esamība - tas viss ļauj Jums piešķirt levofloksacīnu vienu reizi dienā.

    Levofloksacīna bioloģiskā pieejamība tiek samazināta, lietojot vienlaikus ar antacīdiem, sukralfātu un preparātiem, kas satur dzelzs sāļus. Intervāls starp šo zāļu lietošanu un levofloksacīnu ir vismaz 2 stundas. Nav konstatēta citu klīniski nozīmīgu levofloksacīna mijiedarbību.

    Ir daudz publikāciju par levofloksacīna efektivitātes klīnisko pētījumu rezultātiem. Zemāk ir vissvarīgākie.

    Daudzcentru randomizētā pētījumā, kurā piedalījās 590 pacienti, salīdzināja divu ārstēšanas shēmu efektivitāti un drošību: levofloksacīns IV un / vai iekšķīgi lietotā deva - 500 mg dienā un ceftriaksons / 2,0 g dienā; un / vai cefuroksīma iekšķīgi 500 mg divas reizes dienā kombinācijā ar eritromicīnu vai doksiciklīnu pacientiem ar kopēju pneimoniju. Terapijas ilgums ir 7-14 dienas. Klīniskā efektivitāte bija 96% levofloksacīna grupā un 90% - cefalosporīnu grupā. Patrogēnu iznīcināšana tika sasniegta attiecīgi 98% un 85% pacientu. Nevēlamo blakusparādību biežums levofloksacīna grupā bija 5,8% un salīdzināšanas grupā - 8,5%.

    Vēl viens liels randomizēts pētījums salīdzināja efektivitāti, ārstējot pacientus ar smagu pneimoniju, lietojot 1000 mg levofloksacīna dienā, un 4,3 g ceftriaksona dienā. Pirmajās levofloksacīna dienās tika ievadīts IV, pēc tam perorāli. Ārstēšanas rezultāti abās grupās bija salīdzināmi, bet ceftriaksona grupā pirmajās ārstēšanas dienās ievērojami biežākas antibiotiku izmaiņas tika novērotas nepietiekamas klīniskās iedarbības dēļ.

    Salīdzināmi rezultāti tika iegūti arī, salīdzinot pacientu grupas, kuras tika ārstētas ar levofloksacīnu un co-amiklolu.

    Levofloksacīna monoterapijas efektivitāte tika pētīta vairāk nekā 1000 pacientiem ar kopēju pneimoniju. Klīniskā un bakterioloģiskā efektivitāte šeit bija attiecīgi 94% un 96%.

    Farmakoloģiski ekonomiskie pētījumi liecina, ka pacientu ar levofloksacīnu un cefalosporīna un makrolīdu kombinācija kopā ir levofloksacīna grupā salīdzināma vai pat nedaudz zemāka.

    Pacientiem ar akūtu hroniska bronhīta saasināšanos ārstēšanas efektivitāte levofloksacīna devā 500 mg dienā tika salīdzināta ar 500 mg cefuroksīma aksetilu divas reizes dienā. Tajā pašā laikā klīniskā un bakterioloģiskā efektivitāte neatšķīrās atkarībā no grupām un bija 77-97%.

    Tādējādi pašlaik levofloksacīna augsta efektivitāte apakšējo elpceļu respiratorās infekcijas gadījumā ir uzskatāma par pierādītu. Pētījumu rezultāti ļāva iekļaut levofloksacīnu kā pirmās rindas zāles vai alternatīvu ārstēšanas shēmā pacientiem ar kopēju pneimoniju un hroniska bronchīta paasinājumu (2. tabula).

    Pēdējos gados levofloksacīns ir kļuvis plaši izplatīts citās infekcijas slimībās. Tātad, tika ziņots par tā veiksmīgu lietošanu pacientiem ar akūtu sinusītu. Levofloksacīns ir 100% aktīvs pret visbiežāk sastopamajām šīs slimības baktērijām; tā lielā devā ir salīdzināma ar amoksicilīnu / klavulanātu un ievērojami pārsniedz cefalosporīnus, kotrimoksazolu, makrolīdus un doksiciklīnu.

    Starp uroloģisko infekciju slimību ierosinātājiem ir novērota rezistences palielināšanās pret bieži lietojamām antibakteriālām zālēm. Tātad laika posmā no 1992. līdz 1996. gadam E. coli un S. saprophyticus rezistenci palielinājās pret kotrimoksazolu - par 8-16% un ampicilīnu - par 20%. Izturība pret ciprofloksacīnu, nitrofuranāmu un gentamicīnu tajā pašā periodā palielinājās par 2%. Levofloksacīna lietošana pacientiem ar komplicētām urīnceļu infekcijām, lietojot 250 mg dienā, bija efektīva 86,7% pacientu.

    Iepriekš minētie augsta līmeņa levofloksacīna farmakokinētiskie rādītāji audos. Tas kopā ar zāļu pretmikrobu spektru ir novedis pie tā, ka tas tiek izmantots infekcijas komplikāciju profilaksei endoskopiskajā ārstēšanā un diagnostikā, piemēram, retrograzē cholangiopankreatogrāfijā un ortopēdijas perioperatīvajā profilaksē.

    Levofloksacīna lietošana šajās situācijās šķiet daudzsološa un prasa turpmākus pētījumus.

    Levofloksacīns tiek uzskatīts par vienu no drošākajām antibakteriālajām zālēm. Tomēr ar viņa iecelšanu ir vairāki ierobežojumi.

    Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem nav nepieciešams koriģēt zāļu devu, bet nieru darbības traucējumi, vienlaikus samazinot kreatinīna klīrensu (mazāk nekā 50 ml / min), ir nepieciešami, lai samazinātu zāļu devu. Levofloksacīna papildināšana pēc hemodialīzes vai ambulatorās peritoneālās dialīzes nav nepieciešama.

    Levofloksacīnu bērniem un pusaudžiem grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, neizmanto. Zāles ir kontrindicētas pacientiem, kuriem anamnēzē ir fluorhinolonu terapijas blakusparādības.

    Pacientiem ar vecāka gadagājuma un vecuma vecumu levofloksacīna lietošanas laikā netika palielināts nevēlamu blakusparādību risks, un devas pielāgošana nebija vajadzīga.

    Kontrolētos klīniskos pētījumos ir pierādīts, ka levofloksacīna blakusparādības ir reti un lielākoties nav nopietnas. Pastāv saistība starp zāļu devu un ND sastopamību: ar dienas devu 250 mg, to biežums nepārsniedz 4,0-4,3%, lietojot devu 500 mg dienā. - 5,3-26,9%, ar devu 1000 mg / dienā. - 22-28,8%. Biežākie kuņģa - zarnu trakta dispepsijas simptomi bija slikta dūša un caureja (1,1-2,8%). Lietojot intravenozi, ir iespējama injekcijas vietas apsārtums, dažreiz vērojams flebīta attīstība (1%).

    Levofloksacīns ir pieejams divos veidos: intravenozai ievadīšanai un iekšķīgai lietošanai. 250-500 mg tiek lietots vienu reizi dienā, smagām infekcijām, 500 mg var lietot divas reizes dienā. Ar kopienas iegūto pneimoniju ārstēšanas ilgums ir 10-14 dienas, bet hroniska bronchīta paasinājums - 5-7 dienas.

    1. tabula. Levofloksacīna pretmikrobu aktivitātes spektrs

    • S. pneumoniae
    • Streptococcus
    • Stafilokoku
    • Hlamīdija
    • Mycoplasma
    • Legionella
    • H. parainfluenzae
    • M. catarrhalis
    • K. pneimonija
    • B. garā klepus
    • Yersinia
    • Salmonella
    • Citrobacter spp.
    • E. coli
    • Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
    • P. mirabilis, vulgaris
    • Neisseria spp.
    • C. perfringens
    • B. urealyticus
    • Enterokoki
    • Listerija
    • Peptokoku
    • Peptostreptokoku
    • S. spp.
    • S. marcescens
    • H. influenzae
    • P. aeruginosa
    • C. difficile
    • Pseudomonas spp.
    • Fuzobakterii
    • Sēnes
    • Vīrusi
    • M. morgani

    Levofloksacīns: lietošanas instrukcija

    Sastāvs

    aktīvā viela: levofloksacīns (levofloksacīna hemihidrāta formā) - 250 mg.

    Palīgvielas ", laktozes monohidrāts, povidons (E - 1201), bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, kalcija stearāts (E - 470), kartupeļu ciete.

    Cietā želatīna kapsulas apvalks: želatīns, glicerīns, attīrīts ūdens, titāna dioksīds, nātrija laurilsulfāts, hinolīna dzeltens (E-104), dzeltena saulriets (E-110).

    Apraksts

    cietās želatīna kapsulas, dzeltenā krāsā, skaitlis 0. Kapsulu saturs ir pulvera un granulu maisījums no gaiši dzeltenas līdz dzeltenai. Ir atļauta kapsulas masas plombu klātbūtne kolonnas vai tabletes formā, kuras saspiež, nospiežot ar stikla stieni.

    Farmakoloģiskā darbība

    Antimikrobiālā viela no fluorhinolonu grupas. Nodrošina plašu antibakteriālo (baktericīdo) iedarbību.

    Zāles iedarbojas pret lielāko daļu mikroorganismu celmu:

    - aerobās gram-pozitīvā baktērija: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans grupa streptokoki ",

    - Aerobo gram-negatīvām baktērijām: Acinetobacter spp (ieskaitot Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Actinobacilus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter Diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp. (ieskaitot Serratia marcescens);

    anaerobās grampozitīvās baktērijas: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;

    - intracelulārie parazīti: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

    Farmakokinētika

    Pēc perorālas lietošanas levofloksacīns ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas, tā biopieejamība ir 99%. Pārtikas uzņemšana maz ietekmē absorbcijas ātrumu un pilnīgumu. Maksimālā levofloksacīna koncentrācija asins plazmā sasniedz 2,8 μg / ml 1-2 stundas pēc zāļu lietošanas 250 mg devā. Izdalās galvenokārt ar nierēm, izmantojot glomerulārās filtrācijas un kanalizācijas sekrēciju. Pusperiods ir 7-8 stundas; tas var palielināties pacientiem ar nieru mazspēju. Zāļu terapeitiskā koncentrācija ir gandrīz visos ķermeņa audos un bioloģiskajos šķidrumos.

    Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 30-40%. Tas iekļūst audos un orgānos: plaušas, bronhu gļotādā, krēpu, orgāni uroģenitālās sistēmas, kaulu audu, cerebrospinālā šķidruma, prostatas dziedzera, polymorphonuclear leikocītu, alveolu makrofāgos.

    Aknās neliela daļa ir oksidēta un / vai deacetilēta. Izdalās galvenokārt ar nierēm, izmantojot glomerulārās filtrācijas un kanalizācijas sekrēciju. Pēc iekšķīgas lietošanas aptuveni 87% devas izdalījās ar urīnu neizmainītā veidā 48 stundu laikā. Mazāk nekā 4%, tika konstatēts fēcēs vairāk kā 72 stundu laikā. Jo nieru mazspēju, narkotiku klīrensu un samazinātu tās izdalīšanos caur nierēm ir atkarīga no tā, cik samazinājums kreatinīna klīrensu.

    Lietošanas indikācijas

    - akūta sinusīta, vidusauss iekaisuma, ko izraisa Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

    - bakteriālas infekcijas (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis) saasināšanās

    - vienkāršas ādas un mīksto audu infekcijas (viegli un mēreni), tai skaitā abscesi, phlegmon, furunkuls, impetigo, piodermija, brūču infekcija, ko izraisa Staphylococcus aureus vai Streptococcus pyogenes;

    - nekomplicētas urīnceļu infekcijas (vieglā vai vidēji smagā pakāpē), ko izraisa Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Staphilococcus saprophyticus;

    - komplicētas urīnceļu infekcijas un nieru (vieglas un vidēji), ko izraisījuši Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

    - hronisks bakteriāls prostatīts, ko izraisa Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis;

    - Escherichia coli izraisīts akūts pielonefrīts (viegls vai vidējs smagums).

    Kontrindikācijas

    Paaugstināta jutība pret levofloksacīnu vai citiem hinoloniem; epilepsija; cīpslas bojājumi, kas saistīti ar hinolona vēsturi; nieru mazspēja (kreatinīna klīrenss mazāks par 50 ml / min), glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficīts, hemodialīze, grūtniecība, zīdīšana, bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam.

    Grūtniecība un zīdīšanas periods

    Devas un ievadīšana

    Levofloksacīnu ievada iekšķīgi, devu nosaka atkarībā no infekcijas veida un smaguma pakāpes, kā arī iespējamā patogēna jutības. Kapsulas nedrīkst sakošļāt, mazgāt ar pietiekamu daudzumu šķidruma (0,5-1 tase) pirms ēšanas vai jebkurā laikā starp ēdienreizēm. Parastā levofloksacīna deva pieaugušajiem ir 250-500 mg ik pēc 24 stundām. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no slimības gaitas un nedrīkst pārsniegt 14 dienas.

    Pacientiem ar normālu vai mēreni samazinātu nieru funkciju (kreatinīna klīrenss> 50 ml / min) ieteicamā deva ir šāda:

    sinusīts (deguna blakusdobumu iekaisums) - 2 kapsulas 1 reizi dienā, 10-14 dienas;

    hroniska bronhīta saasināšanās - 1 vai 2 kapsulas 1 reizi dienā 7-10 dienas;

    kopienas iegūtā pneimonija - 2 kapsulas 1-2 reizes dienā 7-14 dienas.

    nekomplicētas urīnceļu infekcijas - 1 kapsula 1 reizi dienā, 3 dienas;

    komplicētas urīnceļu infekcijas, tai skaitā pielonefrīts - 1 kapsula 1 reizi dienā 7-10 dienas;

    prostatīts - pa 2 kapsulām 1 reizi dienā 28 dienas;

    ādas un mīksto audu infekcijas: 1 vai 2 kapsulas 1-2 reizes dienā 7-14 dienas.

    Levofloksacīns izdalās galvenokārt caur nierēm, tāpēc, ārstējot pacientus ar traucētu nieru darbību, kā arī hemodialīzes vai pastāvīgās ambulatorās peritoneālās dialīzes (CAPD) ārstēšanā, zāles nedrīkst lietot. Pacientiem ar pavājinātu aknu funkciju deva nav jāpielāgo, jo levofloksacīns aknās ir nedaudz metabolizēts. Gados vecākiem pacientiem ar normālu nieru darbību devas pielāgošana nav nepieciešama.

    Ir nepieciešams stingri ievērot ieteicamo dozēšanas režīmu. Ieteicams lietot šo medikamentu 2-3 dienas pēc ķermeņa temperatūras normalizēšanas. Neatkarīgs ārstēšanas pārtraukums vai agrīna izbeigšana ir nepieņemami.

    Blakusparādības

    Alerģiskas reakcijas: reizēm - nieze un ādas apsārtums; reti - anafilaktiskas un anafilaktoīdas reakcijas (izpaužas ar tādiem simptomiem kā nātrene, sejas pietūkums, fotosensitivitāte, ļoti reti - pēkšņa asinsspiediena pazemināšanās un šoks, un dažos gadījumos - Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermāla nekrolīze (Laiela sindroms) un eksudatīvu erythema multiforme.

    No nervu sistēmas un maņu orgāniem: dažreiz - galvassāpes, reibonis, nogurums, slikta garša un taustes jutība; reti, parestēzijas rokās, trīce, nemiers, bailes, krampji, krampji un apjukums; ļoti reti - redzes un dzirdes traucējumi, slikta garša un smarža, saaukstēšanās jutība, samazināta koncentrācija, psihiskas reakcijas, piemēram, halucinācijas un depresijas, koordinācijas traucējumi (ieskaitot staigāšanu), epilepsijas lēkmes (jutīgiem pacientiem).

    No gremošanas sistēmas: bieži - slikta dūša, caureja (ļoti retos gadījumos asinis, kas var būt pazīme iekaisuma zarnās vai pseidomembranoza kolītu), dažreiz - apetītes zudums, vemšana, sāpes vēderā, gremošanas traucējumi; reti, sausa mute, kuņģa un zarnu trakta asiņošana; ļoti reti - aknu darbības traucējumi (hepatīts, holelitiāze).

    No asinsrades orgānu puses: reizēm - eozinofīlija, leikopēnija; reti - neitropēnija, trombocitopēnija (palielināta asiņošanas tendence vai asiņošana); ļoti reti - izteikts agranulocitoze (kopā ar pastāvīgu vai atkārtotu drudzi, mandeles iekaisumu un pastāvīgu veselības pasliktināšanos); dažos gadījumos - hemolītiskā anēmija, pancitopēnija.

    Tā kā sirds un asinsvadu sistēma: reti - tahikardija, hipotensija un hipertensija; biežums nav zināms - patoloģiski ātra sirdsdarbība, dzīvībai bīstama neregulāra sirdsdarbība, sirdsdarbības ātruma izmaiņas (tā sauktā QT intervāla pagarināšanās), ko apstiprina EKG.

    No muskuļu un skeleta sistēmas puses: reti - cīpslu (ieskaitot tendonītu) bojājumi, locītavu un muskuļu sāpes; ļoti reti - Achilles cīpslas plīsums (var būt divpusējs un acīmredzams 48 stundu laikā pēc ārstēšanas sākuma), muskuļu vājums (tas ir īpaši svarīgi pacientiem ar myasthenia); dažos gadījumos - rabdomiolīze.

    No uroģenitālās sistēmas puses: reizēm - vaginīts, ļoti reti - nieru funkcijas pasliktināšanās līdz akūtai nieru mazspējai (piemēram, alerģisku reakciju dēļ - intersticiāls nefrīts).

    Dažreiz citi - astēnija, pastiprināta svīšana; ļoti reti - hipoglikēmija, drudzis, alerģisks pneimonīts, vaskulīts.

    Laboratoriskie rādītāji: dažreiz - palielināta ALAT, ASAT aktivitāte, paaugstināts kreatinīna līmenis serumā; retāk LDH palielināšanās, glikozes palielināšanās vai samazināšanās.

    Pārdozēšana

    Simptomi: apjukums, reibonis un krampji, krampji, slikta dūša, gļotādu erozijas bojājumi.

    Ārstēšana: simptomātiska terapija (nav specifiska antidota), netiek novērsta dialīze. EKG jāuzrauga. Iespējamais QT intervāla pagarinājums.

    Mijiedarbība ar citām zālēm

    Levofloksacīnam, tāpat kā citi fluorhinoloni jālieto piesardzīgi pacientiem, kuri saņem zāles ar zināmu riska faktoru pagarinot QT intervālu (piemēram, IA un III klases antiaritmiskas narkotikas tricikliskiem antidepresantiem, makrolīdu, antipsihotiskie līdzekļi).

    Ja kombinētā terapija ar fenbufenomu un tam pielīdzināmiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, teofilīnam, zāles var samazināt konvulsīvās gatavības slieksni.

    Sucralfāts, dzelzs sāļi un antacīdie līdzekļi, kas satur magniju vai magniju, samazina levofloksacīna iedarbību (intervālam starp zāļu devām jābūt vismaz 2 stundām).

    Vienlaicīga lietošana ar varfarīnu palielina protrombīna laiku un asiņošanas risku (rūpīgi jānovēro INR, protrombīna laiks un citi asinsreces rādītāji, kā arī jāpārbauda iespējamās asiņošanas pazīmes).

    Cimetidīna un probenecīda darbība mazina levofloksacīna klīrensu. Levofloksacīns izraisa nelielu T palielināšanos1/2 ciklosporīnu no asins plazmas.

    Glikokortikoīdi palielina cīpslu plīsuma risku (īpaši vecumdienās).

    Alkohols var palielināt centrālās nervu sistēmas blakusparādības (reibonis, nejutīgums, miegainība).

    Pacientiem ar cukura diabētu, kuri saņem perorālos hipoglikemizējošos līdzekļus vai insulīnu, vienlaicīgi saņem levofloksacīnu, ir iespējami hipoglikēmijas un hiperglikēmijas stāvokļi (rūpīgi jānovēro glikozes līmenis asinīs).

    Ietekme uz laboratorijas un diagnostikas pētījumu rezultātiem:

    Pacientiem, kuri lieto levofloksacīnu, opiātu noteikšana urīnā var dot nepareizus pozitīvus rezultātus. Var būt nepieciešams apstiprināt pozitīvos analīžu rezultātus opiātu klātbūtnei ar specifiskām metodēm.

    Levofloksacīns var kavēt mikobaktēriju tuberkulozes augšanu un izraisīt tuberkulozes kļūdaini negatīvu bakterioloģisko diagnozi.

    Lietojumprogrammas funkcijas

    Ir nepieciešams intervēt pacientu, ja viņam ir iedzimts vai iegūts sirds ritma traucējumi (apstiprināts ar sirds EKG); asins elektrolītu sastāva disbalanss, īpaši zems kālija vai magnija līmenis asinīs; lēns sirds ritms (tā saucamā bradikardija); vāja sirds (sirds mazspēja); anamnēzē sirdslēkme (miokarda infarkts) vai citu zāļu lietošana, kas var izraisīt patoloģiskas izmaiņas EKG.

    Ārstēšanas laikā jāizvairās no insulta. Pacientiem, kas lieto levofloksacīnu, ieteicams iztīrīt pietiekami daudz šķidruma, lai izvairītos no kristalurijas.

    Levofloksacīna kapsulas nevar lietot bērnu un pusaudžu līdz 18 gadu vecumam ārstēšanai, jo ir iespējama locītavu skrimšļa bojājums.

    Drošības pasākumi

    Lietojot fluorhinolonus, tostarp levofloksacīnu, jāievēro piesardzība pacientiem ar zināmiem riska faktoriem, kas pagarina QT intervālu:

    - iedzimts garais QT sindroms;

    - vienlaicīga zāļu lietošana, kas pazīstama ar QT intervāla paildzināšanu (piemēram, IA un III klases antiaritmiskie līdzekļi, tricikliskie antidepresanti, makrolīdi, antipsihotiskie līdzekļi);

    - elektrolītu darbības traucējumi, īpaši nekorrec tīvas hipokalēmijas, hipomagnēmijas;

    - sirds slimība (piemēram, sirds mazspēja, miokarda infarkts, bradikardija).

    Vecāku pacientu ārstēšanā jāpatur prātā, ka šīs grupas pacienti bieži cieš no nieru darbības traucējumiem un jāpārbauda kreatinīna klīrenss.

    Lietojiet piesardzīgi pacientiem ar iepriekšēju smadzeņu bojājumu (insults vai smagi ievainojumi) sakarā ar krampju iespējamību.

    Ir ziņots par psihotiskām reakcijām pacientiem, kuri tiek ārstēti ar hinoloniem, ieskaitot levofloksacīnu, ieskaitot suicidālo uzvedību pat no vienas levofloksacīna devas. Šādu reakciju gadījumā levofloksacīna lietošana jāpārtrauc un jāveic atbilstoši pasākumi. Lietojot levofloksacīnu psihotiskiem pacientiem vai pacientiem ar garīgu slimību anamnēzē, jāievēro piesardzība.

    Lietojot šo zāļu pacientiem ar cukura diabētu, kuri vienlaicīgi lieto perorālos hipoglikemizējošos līdzekļus (insulīnu vai glibenklamīdu), jāpatur prātā, ka levofloksacīns var izraisīt hipoglikēmiju.

    Lai izvairītos no ādas bojājumus (fotosensitivitāte) nav ieteicama pacientiem pakļauti saules vai mākslīgā UV starojumu (piemēram, ilgstošas ​​tiešu saules staru iedarbības vai solārijā), kad fototoksiska iedarbība (ādas izsitumi) pārtraukt ārstēšanas medikamentu.

    Pacientiem ar glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes deficītu var attīstīties eritrocītu hemolīze.

    Ja Jums ir smaga, ilgstoša caureja ar asiņu piemaisījumiem vai bez tās, jums par to jāinformē ārsts. Caureja var izraisīt enterokolītu, ko izraisa antibiotiku terapija. Ja ir aizdomas par pseidomembranozo kolītu, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc un jāuzsāk atbilstoša ārstēšana. Šajā gadījumā jūs nevarat lietot zāles, kas inhibē zarnu motilitāti.

    Gados vecāki pacienti ir vairāk pakļauti tendonitam. Levofloksacīna tendinīta (galvenokārt Achilles cīpslas iekaisuma) ārstēšanā gados vecākiem pacientiem reti rodas cīpslu plīsums. Ja Jums ir aizdomas par tendinītu, zāļu lietošana jāpārtrauc, un jāsāk ārstēšana ar ietekmētajām cīpslām, nodrošinot, ka tā ir noturēta.

    Ārstēšana ar glikortikosteroīdiem ("kortizona preparāti") var palielināt cīpslu plīsuma risku.

    Pacientiem ar miaestēnu levofloksacīns jālieto piesardzīgi.

    Ārstēšanas laikā jāizvairās no alkohola lietošanas.

    Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un citu potenciāli bīstamas iekārtas: periods ārstēšana ir nepieciešama, lai atmest braukšanu un potenciāli bīstamu mašīnu, jo iespējamos reibonis, miegainība, stīvumu un redzes traucējumi, kas var palēnināt ātrumu psihomotorās reakcijas un samazinātu spēju uzmanības koncentrēšanās.

    Izlaišanas forma

    10 kapsulas blistera iepakojumā; 1 blistera sloksnes iepakojums kopā ar lietošanas instrukcijām iepakojumā.

    Uzglabāšanas apstākļi

    Vietā, kas ir aizsargāta no mitruma un gaismas temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C.

    Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

    Derīguma termiņš

    Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

    Levofloxacin 500 mg tabletes - lietošanas instrukcija, analogi

    Levofloksacīna lietošanas instrukcija apraksta visas mūsdienu antibakteriālo līdzekļu izmantošanas iezīmes no trešās paaudzes fluorhinolonu grupas. Zāles piedāvā plašu baktericīdo darbību klāstu, un to izmanto, lai ārstētu uroģenitālās un elpošanas sistēmas, ENT orgānu infekcijas un iekaisuma slimības. Dažādas zāļu formas ļaus narkotiku lietot citās medicīnas jomās - oftalmoloģijā, dermatoloģijā (abscesu un vaigu ārstēšanai).

    Levofloksacīns: farmakoloģiskās īpašības

    Levofloksacīns ir sintētiska antibiotika, kurai ir izteikta antibakteriāla iedarbība, kuras pamats ir tā pati aktīva viela - levofloksacīna pushidrāts. Pateicoties jaunākajai ķīmiskajai formai, zāles iedarbojas daudz efektīvāk nekā tā priekšgājējs Ofloksacīns. Tās baktericīda iedarbība ir balstīta uz fermentu, kas ir atbildīgi par DNS replikāciju baktēriju šūnās, inhibīciju. Atšķirībā no citiem antibakteriāliem līdzekļiem, levofloksacīns iedarbojas uz patogēniem jebkurā attīstības stadijā, efektīvi iznīcinot ne tikai dalot, bet arī audzējot šūnas. Rezultātā patogēni zaudē spēju augt un atveidot un mirt.

    Zāles aktīvi darbojas pret lielāko daļu infekciozo procesu patogēnu celmu - anaerobās un aerobās baktērijas (gan grampozitīvas, gan gramnegatīvas) un vienkāršākos mikroorganismus, kā arī efektīvi iznīcina patogēnu mikrofloru, parādot rezistenci pret citām antibiotikām.

    Pēc norīšanas levofloksacīns tiek ļoti ātri uzsūcas, un ēdiena uzņemšana gandrīz neietekmē šo procesu. Zāļu bioloģiskā pieejamība, lietojot tukšā dūšā, sasniedz 100%. Aktīvā viela viegli iekļūst visos audos un orgānos, tiek noteikta krēpās un cerebrospinālajā šķidrumā. Izdalās galvenokārt ar nierēm (ar urīnu) 48 stundu laikā.

    Narkotiku veidi

    Antibiotiku levofloksacīns ir pieejams šādās zāļu formās:

    • Levofloxacin tabletes 500 mg un 250 mg - dzeltenas, apvalkotas, abpusēji izliektas, apaļas formas. Šie skaitļi attiecīgi norāda aktīvās vielas koncentrāciju. Tabletes no 5 vai 10 gabaliņiem iepako šūnu vai polimēru bundžu kontūrā un ievieto kartona iepakojumā.
    • Levofloksacīna šķīdums - caurspīdīga dzeltenzaļza krāsa, kas paredzēta infūzijām. 1 ml zāļu satur 5 mg levofloksacīna. Šķīdums ir pieejams 100 ml stikla pudelēs.
    • Pilieni 0,5% levofloksacīna (oftalmoloģija) ir dzidrs viendabīgs šķīdums, 1 ml, no kura 5 ml aktīvās vielas ir izšķīdinātas. Pilienus pārdod kartona kastē, kurā ir 2 polietilēna pilienu tūbiņas, katra 1 ml.

    Kad tiek parakstīts?

    Šo zāļu lieto dažādās medicīnas jomās infekcijas slimību ārstēšanai, ko izraisa baktēriju celmi, kuri ir jutīgi pret zāļu aktīvo vielu. Antibiotiku šķīdumu un tablešu formas lieto šādos apstākļos:

    • ar apakšējo elpošanas ceļu infekcioziem bojājumiem (hronisks bronhīts akūtā stadijā, kopējā pneimonija);
    • ar augšējo elpceļu slimībām (akūtiem deguna blakusdadumiem);
    • infekcijām, kas ietekmē nieres un urīnceļu sistēmu (tai skaitā akūts pielonefrīta izpausmes);
    • ar bakterēmiju vai septicēmiju;
    • bakteriālais prostatīts un citas dzimumorgānu infekcijas;
    • kad infekcija izplatās uz ādas un mīkstajiem audiem (abscesi, gļotādas atrozes, furunkuloze).

    Levofloksacīns ir iekļauts kompleksā ārstēšanā pret narkotiku izturīgām tuberkulozes formām, kā arī lieto intraabdominālo infekciju ārstēšanā.

    Levofloksacīna acu pilienus lieto blefarīta, bakteriālas konjunktivīta, radzenes gļotādas iekaisuma, acu slimību, ko izraisa hlamīdija vai gonoreāla infekcija, ārstēšanā.

    Lietošanas instrukcijas

    Zāle infūzijas šķīduma veidā tiek ievadīta pacientam vēnā, pa pilieniem 1-2 reizes dienā. Tajā pašā laikā ir svarīgi novērot šķīduma ievadīšanas ātrumu (100 ml stundā). Ārsts pielāgo zāļu devu, ņemot vērā klīniskās indikācijas un pacienta stāvokli.

    Kopējais šķīduma intravenozas ievadīšanas ilgums ir atkarīgs no infekcijas smaguma pakāpes. Tādējādi tuberkulozei ir nepieciešams ilgākais ārstēšanas ceļš, kura izraisītājs ir izturīgs pret narkotikām. Pēc pacienta stāvokļa normalizēšanas ieteicams turpināt ārstēšanu ar zāļu tablešu formām.

    Levofloxacin tabletes ieteicams lietot kopā ar uzturu, norijot veselu un izspiest 150-200 ml ūdens. Zāles devas un ārstēšanas kursa ilgums ir atkarīgs no slimības klīniskās pazīmes:

    • bronhīta saasināšanās laikā ieteicams lietot 0,25 - 0,5 mg zāļu 7-10 dienas;
    • akūtiem sinusīta veidiem tabletes jāuzņem ar lielāku devu (0,5 mg) ne ilgāk kā 2 nedēļas;
    • Bakteriālas izcelsmes prostatīta levofloksacīnu ievada devā 500 mg mēnesī;
    • nekomplicētas urīnās sistēmas un nieru infekciju ārstēšanā ir pietiekami tikai trīs dienas pēc tablešu (250 mg) lietošanas, sarežģītām formām nepieciešams ilgāks ārstēšanas ilgums (līdz 10 dienām).

    Šo zāļu lietošana šo slimību ārstēšanā tiek lietota vienu reizi (1 reizi dienā). Dubulta levofloksacīna deva 0,25-0,5 g devā ir nepieciešama pneimonijai, intraabdominālajām infekcijām un mīksto audu bojājumiem. Šo ārstēšanas kursu ilgums ir 1-2 nedēļas. Jebkurā gadījumā tablete turpinās vēl 2-3 dienas pēc stāvokļa normalizācijas. Ar narkotiku lietošanu tuberkulozes kompleksā ārstēšanā tabletes (500 mg) lieto divas reizes dienā. Ārstēšanas gaita ir ilga, līdz 3 mēnešiem.

    Levofloksacīna pilienus ievada skartās acs konjunktīvas maisiņā apjomā no 1-2 pilieniem, ik pēc 2 stundām pirmajās divās ārstēšanas dienās. Pēc tam lietošanas biežums tiek samazināts un preparāts tiek ievadīts ik pēc 4 stundām. Kopējais zāļu ilgums ir no 5 līdz 7 dienām.

    Instrukcijas par acu pilienu lietošanu brīdina, ka tās satur konservantu (benzalkonija hlorīdu), kas nav saderīgs ar mīkstiem kontaktlēciem. Šo vielu viegli absorbē materiāls, no kura izgatavotas lēcas, un tas var izraisīt smagu acu kairinājumu. Tāpēc visā ārstēšanas periodā no kontaktlēcu lietošanas valkāšanai būs jāatsakās.

    Kontrindikācijas

    Levofloksacīns ir aizliegts šādos gadījumos:

    • paaugstināta jutība pret zāļu aktīvo vielu;
    • grūtniecība, laktācija;
    • nieru mazspēja;
    • sakāves cīpslas, kuras izraisījusi citu narkotiku lietošana - hinoloni;
    • epilepsija.

    Zāles nedrīkst parakstīt bērniem un pusaudžiem (līdz 18 gadu vecumam). Ārkārtīgi piesardzīgi, antibiotiku lieto nieru darbības traucējumu gadījumos, kas saistīti ar glikozes-6-fosfāta hidroģenēzes trūkumu gados vecākiem cilvēkiem.

    Blakusparādības

    Levofloksacīns, tāpat kā citas antibiotikas, var izraisīt daudzas dažādu sistēmu un orgānu blakusparādības. Visbiežāk šīs izpausmes rodas, lietojot tablešu zāļu formas un injekcijas. Visbiežāk sastopamā reakcija ir slikta dūša, pastiprināta aknu enzīmu aktivitāte un caureja.

    Reti novērota dispepsija - sāpes vēderā, izdalījumi no rētas, grēmas, vemšana, apetītes trūkums. No nervu sistēmas puses ir iespējamas tādas izpausmes kā galvassāpes, reibonis, bezmiegs vai miegainība, letarģija, vispārējs vājums, drudzis. Ir izmaiņas asins parametros, alerģiskas reakcijas (nieze, izsitumi).

    Starp blakusparādībām, kuras attīstās pavisam reti (1 cilvēkam no 1000), ir jānorāda tādi nopietni traucējumi kā bronhu spazmas, parestēzija, locekļu trīce, asinsspiediena pazemināšanās, krampji, apjukums, tahikardija. Var palielināties asiņošana, muskuļu vai locītavu sāpes, tendonīta simptomi, halucinācijas, depresijas stāvokļi, anafilaktiskais šoks.

    Izņēmuma gadījumos radās tādas komplikācijas kā angioneirotiskā tūska, garšas sajūtas traucējumi, redzes uztvere, samazināta taustes jutība un spēja atšķirt aromātus. Reizēm var rasties eksudatīvas multiformas eritēma, epidermas nekrolīze (toksiska), muskuļu vājums, cīpslas plīsums, hemolītiskā anēmija un nieru darbības traucējumi.

    Papildus iepriekš minētajām sistēmiskajām blakusparādībām antibiotiku lietošana var izraisīt disbakteriozes attīstību un sēnīšu infekcijas pievienošanu fona samazinātai imunitātei. Pārdozēšanas gadījumā blakusparādības kļūst smagākas, rodas krampji, apjukums, gremošanas traucējumi, gļotādu erozīvi bojājumi.

    Levofloksacīna acu pilieni var izraisīt arī blakusparādības, kas izpaužas kā dedzināšana, nieze, apsārtums un diskomforts acīs, plakstiņu tūska, kairinājums, asarošana, redzes asuma samazināšanās. Retos gadījumos rodas eritēmas attīstība, folikulu parādīšanās uz konjunktīvas, blefarīta izpausmes, gļotādu veidošanās uz skartajām acīm. Ar paaugstinātu jutību pret šo zāļu lietošanu var izraisīt alerģisku rinītu, galvassāpes, kontaktbloku simptomus.

    Lai izvairītos no šādām nepatīkamām sekām, nevajadzētu pārsniegt norādītās devas un nepalielināt ieteicamo ārstēšanas laiku. Ja rodas kādi nepatīkami simptomi, Jums jāpārtrauc Levofloxacin lietošana un jākonsultējas ar ārstu, lai pielāgotu terapijas kursu vai nomainītu zāles.

    Papildu ieteikumi

    Bērnu un pusaudžu ārstēšanai levofloksacīnu nedrīkst lietot, jo šajā pacientu grupā ir augsts locītavu skrimšļa pārrāvuma risks.

    Pacientiem ar smadzeņu bojājumu pēc traumas vai insulta antibiotiku lietošana var izraisīt krampju veidošanos.

    Lietojot šo medikamentu, jāapzinās, ka tādas blakusparādības kā miegainība, nejutīgums, redzes funkciju traucējumi palielina bīstamu situāciju risku, vadot transportlīdzekļus un mehānismus.

    Levofloksacīns un alkohols

    Daudzi pacienti ir ieinteresēti lietot levofloksacīnu ar alkoholu. Tāpat kā citas antibakteriālas vielas, šī narkotika nav saderīga ar jebkuru alkoholisko dzērienu uzņemšanu. Aktīvā viela saasina etanola negatīvo ietekmi uz nervu sistēmu, izraisot spēcīgu reibumu, uzlabo izpausmi blakusparādības - slikta dūša, vemšana, apjukumu, samazināta koncentrēšanās un reakcijas ātrumu.

    Analogi

    Levofloksacīnam ir daudz strukturālu analogu, kas satur vienu un to pašu aktīvo vielu. Starp tiem ir šādas zāles:

    Bez tam, ir daudzi un antibakteriāliem līdzekļiem, kas nodrošina līdzīgu terapeitisko efektu - Abaktal, Zarkvin, Tsipropan, Tsiprodoks, Lofoks, Tsiprobay, ofloksacīns, ciprofloksacīns, un tā tālāk.

    Ja levofloksacīns neatbilst pacienta stāvoklim vai izraisījis alerģisku reakciju, ārsts vienmēr var izvēlēties no šī narkotiku saraksta. Analogu pašnovērtējums nevar novērst nevēlamas komplikācijas un neparedzamas blakusparādības.

    Narkotiku cena

    Aptieku ķēdē dažādu levofloksacīna veidu vidējās cenas ir šādas:

    • acu pilieni (5 ml) - no 120 rubļiem;
    • šķīdums infūzijām (100 ml) - no 180 rubļiem;
    • 250 mg tabletes (5 gab.) - no 270 rubļiem;
    • 250 mg tabletes (10 gab.) - no 300 rubļiem;
    • 500 mg tabletes (5 gab.) - no 280 rubliem;
    • 500 mg tabletes (10 gab.) - no 520 rubļiem;
    • 500 mg tabletes (14 gab.) - no 600 rubļiem.

    Pieteikumu apskats

    Pacientu viedoklis par šo medikamentu ir neskaidrs. Daudzi saka, ka levofloksacīnam ir pārāk daudz blakusparādību, un tablešu lietošanu papildina muskuļu vājums, apjukums, nelabums un citi nepatīkami simptomi. Tajā pašā laikā pacienti atzīmē, ka antibiotika veic savu darbu, efektīvi cīnās pret patogēniem, ātri uzlabo stāvokli un paātrina dziedināšanas procesu.

    Pēc ārstu domām, mūsdienu zāļu galvenā priekšrocība ir efektīva baktericīda iedarbība. Viņš apmierina savu uzdevumu pat tad, ja citas antibiotikas ir bezspēcīgas.

    Pārskata numurs 1

    Hroniska prostatīta ārstēšanai man nozīmēja levofloksacīnu. Nepieciešams lietot 1 tableti 4 nedēļas. Pirmās 2 nedēļas es jutos labi, nepareizi simptomi, kas saistīti ar prostatītu, gandrīz pazuda, bet ārsts teica, ka ārstēšanu nedrīkst pārtraukt.

    Es turpināja dzert tabletes, un šeit parādījās blakusparādības - sāpes vēderā, caureja, mans prāts bija sajaukts, man bija sava veida stupors un visu laiku gribēju gulēt. Veikums samazinājās līdz nullei. Tāpēc es pārtraucu to lietot un otrā dienā mana veselības stāvokļa vērtība atkal normalizējās. Varbūt šī antibiotika ir efektīva, bet tā ir sāpīgi toksiska, tādēļ to jālieto piesardzīgi.

    Pārskata numurs 2

    Terapeits man parakstīja levofloksacīnu pēc tam, kad gripa izraisīja plaušu komplikāciju bronhīta formā. Es biju vienkārši aizrīties sāpīgi klepus uzbrukumiem, un pat krēpa sāka izcelties biezas un dzeltenas. Tādēļ ārsts aizdomas par baktēriju komplikāciju. Bija nepieciešams dzert 1 tableti 7 dienas.

    Zāles ir izturīgas, uzlabošanās ir notikusi trešajā lietošanas dienā, bet beigās pabeidzu antibiotiku, lai konsolidētu rezultātu. Es dzirdēju daudz negatīvu atsauksmju par blakusparādībām, kas radušās, lietojot levofloksacīnu. Reģistrācijas laikā man bija tikai viegla slikta dūša, un pat izkārnījumos bija šķidrums. Tāpēc pēc ārstēšanas kursa protivotiķi, kas iztērēti atveseļošanās nolūkā atjaunot mikrofloru un stāvokli, normalizējās.

    Vairāk Raksti Par Nieru